GLP-1受体激动剂是一类降糖药物,目前主要用于成人2型糖尿病的降糖治疗,该类药物通过与GLP- 1受体结合来发挥作用,其机制具体如下: l 促进胰岛素的合成和分泌:GLP-1受体激动剂能够增加胰岛β细胞胰岛素的表达,促进胰岛素合 成,并以葡萄糖浓度依赖性的方式促进胰岛素分泌,发挥降糖作用。 l 抑制胰高血糖素的分泌:胰高血糖素作为主要的升糖激素,其水平升高也会引起血糖的升高, GLP-1受体激动剂可以通过与胰岛α细胞上的受体结合抑制胰高血糖素分泌,发挥降血糖作用。 l 抑制食欲,延缓胃排空:GLP-1受体激动剂可以作用于大脑的食欲调节中枢,抑制食欲,并且 能够抑制胃排空,增加饱腹感,减少食物的摄入,从而减少葡萄糖的摄入发挥降糖作用。 l 改善胰岛素的敏感性:GLP-1受体激动剂可以促进肝糖原和肌糖原的生成,抑制肝糖原输出, 增加脂肪细胞对葡萄糖的摄取,改善机体对胰岛素的敏感性。 胃 心脏 大脑 肝 肠道 肌肉 胰腺 胰岛素 敏感性 皮下脂肪 神经保护 食欲 心脏保护 心脏功能 葡萄糖产量 胃排空 胰岛素分泌 胰高血糖素分泌 胰岛素生物合成 Beta细胞增殖